Rispoleptの使用説明書、禁忌、副作用、レビュー。 Rispolept - 使用説明書 Rispolept の子供用ソリューションの使用説明書

10.01.2021

雨水管

非定型抗精神病薬の一種であるリスポレプトは、急性精神病の症状を緩和し、長期にわたりゆっくりと進行する神経障害を治療することを目的とした薬です。リスポレプトを使用説明書に従って効果的に治療するには、薬剤を長期間使用し、体の反応を注意深く監視する必要があります。

Rispolept に関する一般情報

リスポレプトは、重篤な精神障害によって引き起こされる行動障害の治療を対象とする薬剤です。この薬は、5歳未満の子供を除くすべての年齢層の患者に適用されます。副作用の可能性のある広範囲の発現は、摂取の有効性と持続的な治療効果によって補われます。

リリースの形式とコスト

リスポレプトには 2 つのリリース形式があります。その中には次のようなものがあります。

丸薬;
経口使用のための溶液（滴）。

薬の価格は薬局によって異なり、地域、発売形態、投与量によって異なる場合があります。以下の表は、薬の価格特性とその発売の種類の概要を示しています。これには、同様の作用を持つ薬であるリスポレプト・コンスタの価格も含まれています。

リスポレプトの構成

薬物の組成は放出の形態によって異なります。錠剤の形態でも、経口投与用の溶液の形態でも、薬物には有効成分リスペリドンが含まれていますが、錠剤の追加成分の組成は次のとおりです。次のリスト:

コーンスターチ;
シリカ;
乳糖一水和物;
微結晶性セルロース;
ステアリン酸マグネシウム;
ヒプロメロース。

溶液を構成する補助元素は、酒石酸、蒸留水、安息香酸、水酸化ナトリウムです。

薬力学と薬物動態学

リスポレプトの身体に対する作用機序は次のように説明できます。活性物質は統合失調症などの精神疾患の顕著な進行性症状を軽減するのに役立ちますが、呼吸を抑制したり、自発的な症状を特徴とする突然発症する痛みを伴う状態を悪化させたりすることはありません。他の神経弛緩薬と比較して、体の動きや感度の低下が起こります。リスポレプトは、神経伝達物質に対するバランスの取れた中枢抵抗力を有しており、これに応じて、運動障害に伴う悪影響の発現傾向が軽減されます。この薬の効果は、統合失調症の重篤な症例の症状とその結果を軽減するのに役立ちます。

この薬の使用後に人体で起こるプロセスは、薬を経口摂取した後、血液中に物質が完全かつ迅速に吸収され、平均1.5時間後に血漿中の最大濃度に達することを特徴としています。溶液の形で摂取した場合、薬物の生物学的利用能は 70% を超えません。錠剤の形の薬は、生物学的利用能が 94% 高くなります。この薬剤は食物摂取に関係なく吸収されます。服用した薬物の量は、血漿中の薬物含有量に直接比例します。薬物は主に腎臓から体外に排泄されます。高齢者やこれらの臓器に病気がある場合、体内からの薬物の排泄はわずかに遅くなります。

リスポレプトコンスタとの違い

問題の薬剤とリスポレプト・コンスタの主な違いは、懸濁用の溶媒と組み合わせて筋肉内注射用の液体を形成する粉末に代表される製造形態である。この薬はリスポレプトと同じ有効成分を含んでいます。 Rispolept Konsta には、次の追加コンポーネントが含まれています。

ベンジルアルコール;
エタノール;
水;
ポリマー7525 DLJN。

適応症と禁忌症

使用適応症のリストは、薬物の剤形によって異なります。 Rispolept 錠剤は、漏れの強さを軽減し、急性の発作を軽減するために積極的に使用されます。

統合失調症は、急性および慢性の両方で、痛みを伴う現象を特徴とします。
行為障害には、攻撃性、せん妄、不健康な興奮、無条件の怒りの爆発、暴力傾向の発現などがあります。
躁うつ病精神病は、躁状態とうつ病がすぐに入れ替わったり、一つになったりする痛みを伴う状態です。
知的発達の遅れを伴う患者の行動障害（思春期から始まる）。この臨床像の一部として、患者は攻撃性と衝動性を示します。

この解決策は、次の病気の発症に対して処方されています。

成人期および青年期（13歳から）の統合失調症。
成人患者および10歳以上の小児の双極性障害。
アルツハイマー病。
後天性認知症、活発な精神活動の能力の喪失、またはその大幅な低下。
短期的ではあるが、大人や子供の攻撃性が止まらず、自分自身や他人に害を及ぼす危険性がある。
一定の破壊的行動（この場合、薬物は複雑な治療の要素の1つとして使用されます）。

対象年齢は5歳まで。
薬物またはその構造要素に対する不耐性。
フェニルケトン尿症は、フェニルアラニンの分解が困難であることを特徴とする遺伝性疾患です。

以下の場合、リスポレプトは医師の処方した用量でのみ慎重に使用する必要があります。

けいれんまたはその素因。
パーキンソン病;
脳腫瘍;
肝臓と腎臓の病気。
頻脈を発症する傾向。
高齢者。
消化器系の病気;
脳循環と心臓血管系の問題。
静脈血管内で血栓が形成されやすい。

妊娠中の胎児に対する薬物の影響に関する研究結果によると、リスポレプトの使用は、予想される子供への害よりも母親にとっての利益が大きい場合にのみ可能です。妊娠中の投与量は医師が決定する必要があります。妊娠中に処方された治療薬を緊急に中止する必要がある場合は、薬の投与間隔を長くしながら、ゆっくりと投与量を減らす必要があります。さらに、この薬は女性の生殖器系に悪影響を与えるため、治療中の妊娠は非常に望ましくありません。リスポレプトは母乳中に排泄される傾向があるため、授乳中のリスポレプトの使用は行われません。

使用説明書

溶液と錠剤の両方の剤形は経口使用を目的としています。平均用量は1日あたり2 mgですが、病気、患者の年齢、医師の特別な推奨事項によって異なります。ただし、いずれの場合も、治療効果に応じて薬の使用量を徐々に減らしたり増やしたりして調整する必要があります。リスポレプトの吸収は食事摂取量には依存しません。

解決

Rispolept を溶液の形で使用する場合、成人には次の用量が推奨されます。腎疾患のない患者の初回用量は 1 日あたり 2 mg です。 2日目には、重度の疾患の場合は2mg増量するか、最初の使用後に目に見える効果が見られる場合は変更しないでください。個々のケースでは、投与量の増加が遅くなる場合があります。薬液の最大使用量は1日あたり6mgです。統合失調症では通常、このような量の溶液が摂取されます。

高齢者には、1日1回0.5mgの初期用量が推奨されます。期限を支払うとき治療効果使用する薬の量を1〜2 mgに増やすことができます。効果が弱いため、1日あたり3 mgの最大用量を採用できますが、それ以上は許可されません。

使用説明書には、このソリューションが10〜13歳の子供を対象としていることが示されています。 1日の初回投与量は0.5mgです。十分な体重と薬物の忍容性が正常であれば、投与量を 1 日あたり 3 mg まで増やすことができます。

丸薬

錠剤の形の薬は、思春期（15歳から）からのみ、初日に2mgで処方できます。その後、用量を徐々に 4 mg まで増やすことも、変更しないままにすることもできます。病気の経過が非常に重度の場合、成人患者の投与量は6 mgに達することがあります。高齢患者には、1日1mgを0.5mgずつ2回に分けて摂取することが推奨されます。

取り消し規約

リスポレプトのような向精神薬は、特定のキャンセル規則に従う必要があります。つまり:

医師に相談せずに、ゆっくりと用量を減らすための明確な計画を立てずに薬を中止しないでください。
人生の比較的安定した時期に休薬を開始し、徐々に服用量を減らしてください。
最も重篤な症状を抑えた直後に薬の服用を中止しないでください。早期キャンセルは新たな危機を招く可能性があります。

副作用と過剰摂取の可能性

多くの場合、この薬は神経系、消化器系、筋骨格系に悪影響を及ぼします。これを考慮すると、次のような望ましくない反応の発現が除外されるわけではありません。

眠気;
刺激に対する反応が弱い。
失神;
バランスを失う。
言語障害。
錯乱;
味覚の喪失。
不眠症;
励起;
不安感。
一般的な衰弱。
脳循環障害。
頻脈;
静脈血栓症。
口渇と喉の渇き。
嘔吐と吐き気;
胃の痛み。
耳の中の騒音。
手足や関節の痛み。

リスポレプトは、目の周りの腫れ、かすみ目、視力低下、白目の赤み、緑内障、羞明などの眼科疾患を引き起こす可能性があります。一般的な悪影響としては、悪寒、全体的な気分の悪さ、歩き方の変化、動きが遅い、四肢の冷えなどが挙げられます。否定的な反応には、離脱症候群、つまり薬が抑制するはずだった症状の発症の増加、または新たな症状の出現も含まれます。

リスポレプトの過剰摂取は、増強された形で副作用として現れます。次の症状も発生し始める可能性があります：発作の発生、薬の強い鎮静効果、心拍数の上昇。患者がこの薬を過剰摂取していることが観察された場合は、次の手順を実行することからなる援助を提供する必要があります。

胃洗浄。
病人の入院活性炭そして下剤。
気道開存性のサポート。
救急車を呼んで下さい。

過剰摂取のさらなる治療は、医師の継続的な監督の下、病院で行われます。

危害の可能性

薬物の摂取による潜在的な害は、望ましくない影響の発現だけでなく、呼吸器疾患などの次のような症状の出現も含まれます。

鼻詰まり;
呼吸困難;
湿ったラ音。
肺内の液体のうっ血。
睡眠時無呼吸。

害の可能性は、筋肉の痛みや筋力低下、姿勢の悪さ、背中や胸の痛み、関節の腫れや痛みとしても現れます。ほとんどの症状は、薬の中止または摂取量の大幅な減少後に消失するか大幅に軽減されます。

中毒性がありますか

リスポレプトは効果的な抗精神病薬であるという事実にもかかわらず、身体的および精神的な依存症の発症につながる可能性があります。中毒は、長期間にわたって薬物を使用した後に突然薬物を中止した場合に特に深刻です。依存症を避けるためには、必要な用量を計算し、治療期間を決定する医師の監督下でのみリスポレプトによる治療を受ける必要があります。離脱症状を軽減するために、医師は形成された依存症を克服するために抗うつ薬を処方することがよくあります。薬物依存は患者にとって耐え難いことが多いですが、治療のある時点で薬物を中止する必要があります。最終的に中止する前に投与量を徐々に減らすと、患者は治療期間後の期間をより簡単に耐えることができます。

他の手段および特別な指示との相互作用

リスポレプトは主に中枢神経系に影響を与える薬剤であるため、他の中枢作用薬と併用すべきではありません。本剤と肝酵素誘導剤を併用する場合には、後者の使用量を減らす必要がある。治療コースに抗うつ薬や鎮静剤の使用を組み合わせることはお勧めできません。また、リスポレプトの使用を、アルコール飲料の摂取やお茶 (特に紅茶) の使用と組み合わせることはできません。

統合失調症の治療としてこの薬を使用している場合は、他の薬を徐々に減らしていく必要があります。この措置は臨床的に正当化されており、過剰摂取のケースや薬物の不適合によって引き起こされる可能性のある副作用を回避することを目的としています。

リスポレプトの服用により体重増加が起こる可能性があるため、本剤治療中は過食を控えてください。さらに、迅速な対応と患者のさらなる注意が必要な授業は延期する必要があります。

生殖年齢にある女性は、経口避妊薬を服用している場合は医師に伝える必要があります。妊娠したら、この薬による治療を中止する必要があります。

薬物類似体

リスポレプトの代替となる薬剤はすべて神経弛緩薬のグループに属しており、同様の適応症と使用禁忌があります。副作用そして構成。これらの類似体は錠剤の形で医薬品市場に提供されます。最も広く使用されている代替薬は次のとおりです。

アリス。急性統合失調症の治療に使用され、その症状としては、幻覚、妄想、敵意、他者に対する不当な攻撃性（あるいは逆に社会的孤立）、うつ病、不安、罪悪感などがよく指摘されています。 Aris は次の場合には適用されません子供時代医師は 15 歳以上の患者に、1 日あたり平均 2 mg を処方します。最も頻繁に発生する望ましくない影響には、頭痛、眠気、疲労があります。心血管系の病気を持つ人には細心の注意を払って処方されます。
ニューリスピン。この治療法は、慢性統合失調症、さまざまな精神状態、うつ病の症状の発現に適応されます。この薬は不安、双極性障害の症状の軽減によく対処し、統合失調症の経過を遅らせます。ニューリスピンの平均摂取頻度は 1 日 1 ～ 2 回で、最大用量は 16 mg です。アナログの主な欠点は次のとおりです。副作用、不眠症、疲労、体の体温調節の失敗として表れます。これらの否定的なアクションは元に戻すことができます。
リレプチド。医療現場では主に成人患者の双極性障害による躁状態の治療に使用されており、小児期の自閉症疾患の対症療法にも使用されています。この薬は、患者が自分自身を傷つける傾向や不安に対処するのに役立ちます。
よみがえる。これは、患者が自分自身だけでなく他人にとっても危険である攻撃性の発作、アルツハイマー病、行動の逸脱の短期治療に使用されます。 Rispen は最大 1 日 2 回使用されますが、少量（1 日あたり 2 mg）の薬剤を使用すると、高用量（10 mg）を摂取するよりもはるかに効果的です。重度の眠気、疲労、腹痛、震えなどの副作用が現れる可能性があるため、18歳未満では使用されることはほとんどありません。

使用説明書

有効成分

リリースフォーム

コンパウンド

Rispoleptの経口溶液1 mlには、以下が含まれます：リスペリドン - 1 mg。

薬理効果

リスポレプトは抗精神病薬です。 Rispolept には、ドーパミン作動性 D2 受容体およびセロトニン作動性 5-HT 2 受容体に対して高い親和性を持つ選択的モノアミン作動性アンタゴニストである有効成分リスペリドンが含まれています。リスペリドンは、α1 アドレナリン受容体にも結合し、α2 アドレナリン受容体およびヒスタミン H1 受容体に対してある程度の親和性を持っています。リスペリドンはコリン作動性受容体に影響を与えません。リスペリドンは D2 受容体の強力な拮抗薬ですが、運動活動の阻害は引き起こさず、古典的な抗精神病薬と比較して、カタレプシーの誘発の程度ははるかに低いです。ドーパミンとセロトニンに対する拮抗作用により、錐体外路障害の傾向が軽減されます。リスポレプトには広範囲の治療作用があり、統合失調症の情動症状と陰性症状をカバーします。

薬物動態

リスポレプトという薬剤を経口投与すると、有効成分は消化管でよく吸収され、摂取後 1 ～ 2 時間以内にピーク濃度に達します。食物摂取はリスペリドンの吸収速度と程度には影響しませんが、薬物リスポレプトの有効成分は肝臓でシトクロム P-450 の関与により代謝され、薬理学的に活性な代謝産物である 9-ヒドロキシリスペリドンが形成されます。 9-ヒドロキシリスペリドンと未変化のリスペリドンは、活性抗精神病薬部分を形成します。リスペリドンは、N-脱アルキル化によっても代謝されます。精神病患者における未変化のリスペリドンの半減期は約 3 時間です。活性代謝物と抗精神病薬画分の半減期は 24 時間に達します. 未変化のリスペリドンの平衡濃度は治療の 1 ～ 2 日目に、活性代謝物は治療の 4 ～ 5 日目に到達します. 治療用量内では、リスペリドンの血漿中濃度はリスペリドンは摂取量に直接比例します。未変化物質の約 88% と活性代謝物の 77% が血漿タンパク質に結合し、7 日以内に摂取量の約 70% が腎臓から排泄され、摂取量の約 14% が腸から排泄されます。リスペリドンの投与量の約 35 ～ 45% は、変化せずに尿中の活性代謝物として測定されますが、腎機能障害のある高齢患者や腎不全患者では、リスペリドンの薬物動態プロファイルに臨床的に有意な変化は見られませんでした。

適応症

リスポレプトは、精神病の最初のエピソード、統合失調症の急性発症および慢性統合失調症、ならびに重度の生産的症状または陰性症状（敵意、思考障害、幻覚など）を伴う他の精神病状態を含む、さまざまな形態の統合失調症の患者の治療に使用されます。リスポレプトは、重度の情動症状（抑うつ、不安、恐怖）を伴う統合失調感情障害や統合失調症の患者にも使用できます。リスポレプトは、以下の症状を持つ患者の維持療法として使用されます。リスポレプトの錠剤と溶液は、攻撃性（身体的暴力や暴言を含む）、行動障害（興奮や不安を含む）、重度の精神病の症状を伴う認知症患者の行動障害の治療に処方されています。リスポレプトは、双極性障害における躁病エピソードを持つ患者に対する追加療法として推奨されます（これらのエピソードは、気分が膨張したり、イライラしたり、高揚した気分、睡眠必要性の低下、高い自尊心、集中力の低下、発話の促進、拒絶反応などを特徴とします）。批判や攻撃的または反社会的な行動）。

禁忌

リスポレプトは、リスペリドンまたは薬剤の追加成分に対して個人的に不耐性がある患者には処方されません。リスポレプトのフィルムコーティング錠は、まれな乳糖不耐症（グルコース・ガラクトース吸収不良症候群、ガラクトース血症、ラクターゼ欠乏症を含む）の患者には処方されておらず、小児科診療におけるリスポレプト錠は、15 歳以上の患者の治療にのみ使用されます。小児診療における経口液剤は、5 歳以上の小児にのみ慎重に使用されます。心血管系の疾患（心不全、伝導障害、心筋梗塞を含む）、脳血管障害、てんかん、パーキンソン病、高齢患者、腎機能障害のある患者には、リスポレプトは血液量減少と脱水症に注意して処方されます。

妊娠中および授乳中の使用

妊娠中のリスペリドンの安全性に関するデータはありません。動物実験では、リスペリドンの催奇形性作用は明らかにされていませんが、間接的なプロラクチンおよびCNS媒介作用が分離されています。リスポレプトは、医師の監督下で、起こり得るリスクを考慮して、妊娠中にのみ使用できます。授乳中にリスポレプトによる治療を開始する前に、母乳育児を完了する必要があります。

投薬と管理

経口投与用の溶液 Rispolept: この薬剤は経口投与を目的としています。 Rispolept のボトルキャップはお子様にも安全です。キットには、0.25 ～ 3 ml の溶液 (30 ml の薬剤のボトル) を測定できるピペット、または 0.05 ml の精度で 0.25 ～ 4 ml の溶液を測定できるピペット (a) が含まれています。 100mlの薬のボトル）。 0.05 ml を 0.5 から 3 または 4 ml の範囲で分割し、薬を正確に投与するには、ミリリットルまたはミリグラム単位のマークまでピストンを引いて、必要な量の溶液をピペットに引き込みます。下縁を支えながら、ピペットをバイアルから取り外し、ピペットの内容物をお茶を除くソフトドリンクに注ぎます。使用後は毎回ピペットを流水ですすぐことをお勧めします。統合失調症：統合失調症では、原則としてリスペリドンとして1日2mgが処方されます。必要に応じて、治療 2 日目にリスペリドンの用量を 1 日あたり 4 mg に増量します。さらに、用量は個別に調整され、平均治療用量は1日あたりリスペリドン2〜8 mgです。一部の患者では、1 日あたり 8 mg を超えるリスペリドンを処方することが適切な場合があります。 1日あたり10 mgを超える薬を服用した場合、それより少ない用量と比較してリスペリドンの有効性の増加はありませんでしたが、錐体外路障害を発症するリスクが増加したことに留意する必要があります。 , 統合失調症の患者には、ベンゾジアゼピンと組み合わせてリスポレプトが処方されますが、リスポレプトの治療薬は、以前の治療法を徐々に中止することが推奨されます。患者が持続型抗精神病薬を投与されている場合は、次の注射が予定されている日にリスペリドン療法を開始する必要があります（この場合、注射は行われません）。リスポレプトの初回用量は 1 日 2 回 0.5 mg に減量されます。認知症患者：行動障害を伴う認知症患者には、通常、リスポレプトが初回用量 0.25 mg で 1 日 2 回処方されます。必要に応じて、リスペリドン 0.25 mg を 1 日 2 回、少なくとも 48 時間の間隔で増量して用量を調整します。平均治療用量は0.5 mgを1日2回、一部の患者ではリスペリドン1 mgを1日2回投与します。双極性障害：追加療法として、双極性障害患者には通常、1日あたり2 mgのリスペリドンが処方されます。用量は、現在の用量に最大 2 mg のリスペリドンを追加することで、少なくとも 48 時間の間隔で個別に調整できます。ほとんどの患者にとって最適な治療用量は 1 日あたりリスペリドン 2 ～ 6 mg です. 体重 50 kg 未満の患者への用量: 体重 50 kg 未満の患者にはリスポレプト液のみが推奨されます. このような患者に対する推奨初回用量は 0.25 mg ですリスペリドンは1日1回。必要に応じて、用量調整は、少なくとも 48 時間の間隔をあけて、現在の用量を 0.25 mg ずつ増加することによって実行されます。平均治療用量は 1 日あたり 0.25 ～ 0.75 mg です。

副作用

リスポレプトは通常、患者の忍容性が良好ですが、リスペリドンの望ましくない作用と基礎疾患の症状を区別するのが非常に難しい場合もあります。、興奮、頭痛。短期の鎮静が可能ですが、これは青少年に多く見られます。さらに、リスペリドンを服用すると、めまい、運動調整の障害、疲労の増加が発生する可能性があり、振戦、唾液分泌過多、固縮、アカシジア、急性ジストニア、運動緩慢などの錐体外路症状が発生する可能性を排除することはできません。リスポレプト服用時の錐体外路症状は、他の抗精神病薬使用時よりもはるかに頻度が低く、また、顕著性も低く、用量の減少とともに消失しました。、便障害、肝臓酵素の活性の増加泌尿生殖器系から: 勃起不全、無オルガズム、尿失禁、射精障害、持続勃起症心臓、血管および血液系の側から: 反射性頻脈、動脈性低血圧の発症高血圧、好中球や血小板の数の減少アレルギー反応 : アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、発疹、血管浮腫その他 : 視力低下、血漿プロラクチンの増加（女性化乳房、乳汁漏出、月経異常などの症状がみられる）無月経）、体重増加、遅発性ジスキネジア（舌や顔の筋肉の不随意なリズミカルな動きを伴う）いくつかの危険因子を持つ高齢患者においてリスペリドンを服用すると、脳血管イベントが発症する可能性があります。水中毒（多消化不良または抗利尿ホルモンの不適切な分泌症候群による）。

過剰摂取

過剰量のリスポレプトを服用すると、患者は眠気、頻脈、鎮静、低血圧、錐体外路症状を発症しました。場合によっては、患者のリスペリドンの過剰摂取により、QT 間隔の延長が認められました。リスペリドン 360 mg の摂取後に良好な結果が得られたという証拠がありますが、具体的な解毒剤は不明です。過剰摂取の場合は、胃洗浄が行われ（患者が意識がない場合は挿管後）、腸内吸収剤と下剤が処方されます。正常な換気と酸素供給のための気道の開通性を確保すること、また不整脈を検出するために心臓血管系の機能を監視することが必要であり、低血圧や血管虚脱の場合には、交感神経興奮薬や静脈内点滴が処方されます。急性錐体外路症状の場合は、抗コリン薬が処方されます。状態が完全に正常化するまで、患者の状態を監視する必要があります。

他の薬物との相互作用

リスポレプトは中枢作用薬と併用する場合は注意が必要です。リスポレプトはレボドパおよびドーパミン拮抗薬の有効性を低下させる可能性があります。カルバマゼピンはリスポレプトの活性抗精神病薬部分の濃度を低下させます。同様の効果は、他の肝酵素誘導剤でも可能です。リスペリドンと肝酵素誘導剤を併用する場合は、リスポレプトという薬剤の用量調整が必要です。フルオキセチン、フェノチアジン、一部のβ遮断薬、三環系抗うつ薬は、リスペリドンの血漿中濃度を上昇させる可能性があります。薬物リスポレプトと血漿タンパク質に著しく結合する薬物の併用。

特別な指示

Rispolept による治療中は、安全でない可能性のあるメカニズムを投与すべきではありません。

リスポレプト- 抗精神病薬。 Rispolept には、ドーパミン作動性 D2 受容体およびセロトニン作動性 5-HT 2 受容体に対して高い親和性を持つ選択的モノアミン作動性アンタゴニストである有効成分リスペリドンが含まれています。リスペリドンは、α1 アドレナリン受容体にも結合し、α2 アドレナリン受容体およびヒスタミン H1 受容体に対してある程度の親和性を持っています。リスペリドンはコリン作動性受容体に影響を与えません。
リスペリドンは強力な D2 受容体拮抗薬ですが、運動活動の阻害は引き起こさず、古典的な抗精神病薬と比較して、カタレプシーの誘発の程度ははるかに低いです。
リスポレプトはドーパミンとセロトニンに対するバランスの取れた中枢拮抗作用を持ち、錐体外路障害の傾向を軽減します。リスポレプトには広範囲の治療作用があり、統合失調症の情動症状と陰性症状をカバーします。
リスポレプトという薬剤を経口投与すると、有効成分は消化管でよく吸収され、摂取後 1 ～ 2 時間以内にピーク濃度に達します。食事はリスペリドンの吸収速度や吸収範囲に影響を与えません。
薬物リスポレプトの有効成分は、シトクロム P-450 の関与により肝臓で代謝され、薬理学的に活性な代謝産物である 9-ヒドロキシリスペリドンが形成されます。 9-ヒドロキシリスペリドンと未変化のリスペリドンは、活性抗精神病薬部分を形成します。
リスペリドンは、N-脱アルキル化によっても代謝されます。
精神病患者における未変化リスペリドンの消失半減期は約 3 時間です。活性代謝物と抗精神病薬部分の半減期は 24 時間に達します。
未変化のリスペリドンの平衡濃度は治療の 1 ～ 2 日目に、活性代謝物は治療の 4 ～ 5 日目に到達します。
治療用量内では、リスペリドンの血漿濃度は摂取した用量に直接比例します。未変化物質の約 88% と活性代謝物の 77% が血漿タンパク質に結合します。
7 日以内に、摂取量の約 70% が腎臓から排泄され、摂取量の約 14% が腸から排泄されます。未変化の形態および尿中の活性代謝産物の形態では、リスペリドンの許容用量の約 35 ～ 45% が決定されます。
腎機能障害のある高齢患者および腎不全患者では、リスペリドンの薬物動態プロファイルに臨床的に有意な変化はありませんでした。

使用上の適応

リスポレプト初発精神病、急性発症型統合失調症および慢性統合失調症を含むさまざまな形態の統合失調症、ならびに重度の生産的症状または陰性症状（敵意、思考障害、幻覚、猜疑心、感情的症状など）を伴うその他の精神病状態の患者の治療に使用されます。社会的疎外、感情の鈍化、言論の貧困など）。
リスポレプトは、重度の情動症状（抑うつ、不安、恐怖）を伴う統合失調症や統合失調症の患者にも使用できます。
リスポレプトは、慢性統合失調症患者において、急性精神病状態の発症を防ぐための維持療法として使用されます。
リスポレプト錠剤および液剤は、攻撃性（身体的虐待や暴言を含む）、行動障害（興奮や不安を含む）、重度の精神病症状の症状を伴う認知症患者の行動障害の治療に適応されます。
リスポレプトは、双極性障害における躁病エピソードを持つ患者への補助療法として推奨されます（これらのエピソードは、気分の拡大、イライラまたは高揚感、睡眠必要性の減少、高い自尊心、集中力の低下、発話の早まり、批判の拒否、攻撃的または攻撃的な症状を特徴とします）。非社会的な行動)。

適用方法

コーティング錠、リスポレプト：
この薬は経口使用を目的としています。錠剤は砕かずに、十分な量の液体と一緒に丸ごと飲み込む必要があります。リスポレプトは食事の有無にかかわらず服用します。 1日量を1回分または2回に分けて処方します。
リスポレプト経口液：
この薬は経口使用を目的としています。 Rispolept のボトルキャップはお子様にも安全です。キットには、0.25 ～ 3 ml の溶液 (30 ml の薬剤のボトル) を測定できるピペット、または 0.05 ml の精度で 0.25 ～ 4 ml の溶液を測定できるピペット (a) が含まれています。 100mlの薬のボトル）。 0.05 ml の分割は、それぞれ 0.5 から 3 または 4 ml の範囲で適用されます。
薬剤を正確に投与するには、ミリリットルまたはミリグラム単位のマークまでピストンを引いて、必要な量の溶液をピペットに吸い込みます。下縁を支えながら、ピペットをバイアルから取り外し、ピペットの内容物をお茶を除くソフトドリンクに注ぎます。使用後は毎回ピペットを流水ですすぐことをお勧めします。
投与:
治療期間とリスポレプトの投与量は、併用療法、病気の性質、患者の個人的特徴を考慮して、医師が個別に決定します。治療中は患者の状態を監視し、必要に応じてリスポレプトの用量を調整する必要があります。
統合失調症:
統合失調症では、原則としてリスペリドンを1日2mg処方します。必要に応じて、治療 2 日目にリスペリドンの用量を 1 日あたり 4 mg に増量します。さらに、用量は個別に調整され、平均治療用量は1日あたりリスペリドン2〜8 mgです。一部の患者では、1 日あたり 8 mg を超えるリスペリドンを処方することが適切な場合があります。 1日当たり10mgを超える薬を服用した場合、それより少ない用量と比較してリスペリドンの有効性の増加はありませんでしたが、錐体外路障害を発症するリスクが増加したことに留意する必要があります。
追加の鎮静が必要な場合、統合失調症患者にはベンゾジアゼピンと組み合わせてリスポレプトが処方されます。
他の抗精神病薬からリスポレプトに切り替える場合は、以前の治療を徐々に中止することが推奨されます。患者が持続型抗精神病薬を投与されている場合は、次の注射が予定されている日にリスペリドン療法を開始する必要があります（注射は行われません）。
さらなる抗パーキンソン病療法の必要性を定期的に評価することが推奨されます。
高齢患者および腎機能障害のある患者は、リスポレプトの初回用量を 0.5 mg を 1 日 2 回に減らすことが推奨されます。
認知症患者の行動障害:
行動障害を伴う認知症患者には、通常、リスポレプトが初回用量0.25 mgで1日2回処方されます。必要に応じて、リスペリドン 0.25 mg を 1 日 2 回、少なくとも 48 時間の間隔で増量して用量を調整します。平均治療用量は0.5 mgを1日2回、一部の患者ではリスペリドン1 mgを1日2回投与します。個別用量を確立した後、1 日 1 回の 1 日用量への移行が許可されます。
双極性障害:
補助療法として、双極性障害患者には通常、リスペリドン 2 mg が毎日処方されます。用量は、現在の用量に最大 2 mg のリスペリドンを追加することで、少なくとも 48 時間の間隔で個別に調整できます。ほとんどの患者にとって最適な治療用量は、1 日あたりリスペリドン 2 ～ 6 mg です。
体重50kg未満の患者の投与量：
体重が 50 kg 未満の患者には、リスポレプト溶液のみを使用することが推奨されます。
これらの患者に推奨される開始用量は、1 日 1 回 0.25 mg のリスペリドンです。必要に応じて、用量調整は、少なくとも 48 時間の間隔をあけて、現在の用量を 0.25 mg ずつ増加することによって実行されます。平均治療用量は 1 日あたり 0.25 ～ 0.75 mg です。

副作用

リスポレプト通常、リスペリドンは患者によく耐えられますが、場合によっては、リスペリドンの望ましくない影響と基礎疾患の症状を区別することが非常に困難です。
患者がリスポレプトという薬を服用すると、次のような副作用の発現が認められました。
神経系から：睡眠障害、不安、興奮、頭痛。短期の鎮静が可能ですが、これは青少年に多く見られます。さらに、めまい、動きの調整の障害、疲労の増加が発生する可能性があります。
リスペリドンを服用している場合、振戦、唾液分泌過多、固縮、アカシジア、急性ジストニア、運動緩慢などの錐体外路症状が発生する可能性を排除できません。リスポレプトを服用した場合の錐体外路症状は、他の抗精神病薬を使用した場合よりもはるかに頻度が低く、また、顕著性も低く、用量を減らすと消えました。
消化器系の場合：腹部の痛み、嘔吐、吐き気、消化不良症状、便障害、肝酵素活性の上昇。
泌尿生殖器系から：勃起不全、無オルガズム、尿失禁、射精障害、持続勃起症。
心臓、血管、血液系の側面から見ると、好中球と血小板の数の減少だけでなく、反射性頻脈、動脈性低血圧または高血圧の発症もほとんど認められませんでした。
アレルギー反応：アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、皮膚発疹、血管浮腫。
その他：視力の低下、血漿プロラクチンの増加（女性化乳房、乳汁漏出、月経異常、無月経などの症状）、体重増加、遅発性ジスキネジア（舌や顔の筋肉の不随意なリズミカルな動きを伴う）。
複数の危険因子を持つ高齢患者は、リスペリドンの服用中に脳血管イベントを発症する可能性があります。
さらに、リスポレプトという薬剤を服用している場合（古典的な抗精神病薬を服用している場合よりも頻度は低いですが）、統合失調症患者は発作、神経弛緩薬による悪性症候群、遅発性ジスキネジア、体温調節障害、および（多消化不良または抗利尿ホルモンの不適切な分泌症候群による）水中毒を発症する可能性があります。）。
個別のケースでは、リスポレプトを服用したときに患者が高血糖を発症し、既存の糖尿病が悪化しました。

禁忌

:
リスポレプトリスペリドンまたは薬剤の追加成分に対して個人的に不耐性がある患者には処方しないでください。

Rispolept フィルムコーティング錠は、まれな形態の乳糖不耐症 (グルコース-ガラクトース吸収不良症候群、ガラクトース血症、ラクターゼ欠乏症を含む) の患者には処方されません。
小児科診療におけるリスポレプト錠は、15 歳以上の患者の治療にのみ使用されます。
小児科診療におけるリスポレプトの経口投与用溶液は、5 歳以上の小児にのみ慎重に使用されます。
心血管系疾患（心不全、伝導障害、心筋梗塞など）、脳血管障害、てんかん、パーキンソン病などの疾患を患っている患者さん、高齢者や腎機能が低下している患者さんにリスポレプトを処方する場合は注意が必要です。
リスポレプトは血液量減少と脱水症に注意して処方されています。
Rispolept による治療中は、安全でない可能性のあるメカニズムを投与すべきではありません。

妊娠

:
妊娠中のリスペリドンの安全性に関するデータはありません。動物実験では、リスペリドンの催奇形性作用は検出されませんでしたが、単一の間接的なプロラクチンおよびCNS媒介作用が認められました。
リスポレプト妊娠中は医師の監督下で、起こり得るリスクを考慮した上でのみ使用できます。
リスペリドンは母乳中に移行するため、授乳中にリスポレプトによる治療を開始する前に授乳を完了する必要があります。

他の薬物との相互作用

その薬は注意して使用する必要があります リスポレプト中枢作用のある薬と併用します。
リスポレプトは、レボドパおよびドーパミン拮抗薬の有効性を低下させる可能性があります。
カルバマゼピンは、リスポレプトという薬物の活性抗精神病薬部分の濃度を低下させます。同様の効果は、他の肝酵素誘導剤でも可能です。リスペリドンと肝酵素誘導剤を併用する場合は、リスポレプトという薬剤の用量調整が必要です。
フルオキセチン、フェノチアジン、一部のベータ遮断薬、および三環系抗うつ薬は、リスペリドンの血漿濃度を上昇させる可能性があります。
薬物リスポレプトと主に血漿タンパク質に結合する薬物を併用しても、血漿遊離物質の有意な増加はありません。

過剰摂取

:
薬を大量に服用する場合 リスポレプト患者では、眠気、頻脈、鎮静、低血圧、錐体外路症状の発症が認められました。場合によっては、患者のリスペリドンの過剰摂取により、QT 間隔の延長が認められました。 360mgのリスペリドンを摂取した後に良好な結果が得られたという証拠があります。
具体的な解毒剤は不明です。過剰摂取の場合は、胃洗浄が行われ（患者が意識がない場合は挿管後）、腸内吸収剤と下剤が処方されます。不整脈を検出するために心血管系の機能を監視するだけでなく、正常な換気と酸素供給のために気道の開存性を確保する必要があります。
低血圧および血管虚脱の場合は、交感神経興奮薬および/または静脈内点滴が処方されます。急性錐体外路症状の場合は、抗コリン薬が処方されます。状態が完全に正常化するまで、患者の状態を監視する必要があります。

保管条件

リスポレプト摂氏15度から30度の範囲で子供の手の届かない場所に保管してください。
リスポレプトの有効期限は3年です。
リスポレプト溶液は凍結させてはいけません。

リリースフォーム

フィルムコーティング錠「リスポレプト」ブリスター入り 10 個、ブリスター 2 個または 6 個が段ボールの束に入っています。
リスポレプト内服液 30 ml または 100 ml のボトル、段ボール箱入り、ピペット付きのボトル 1 個。

コンパウンド

:
フィルムコーティング錠「リスポレプト1」 1錠

フィルムコーティング錠「リスポレプト2」 1錠含有量: リスペリドン - 2 mg。
乳糖一水和物を含む追加成分。
フィルムコーティング錠「リスポレプト4」 1錠含まれるもの: リスペリドン - 4 mg。
乳糖一水和物を含む追加成分。
リスポレプト経口液 1ml含まれるもの：リスペリドン - 1 mg。
追加の成分。

ラテン名:リスポレプト
ATXコード: N05AX08
有効成分:
メーカー：ヤンセン、ベルギー
薬局の休暇:処方箋あり
保管条件: 15℃から30℃まで
賞味期限： 3年。

この薬は抗精神病薬の一つです。中枢神経系の障害の治療に適応されます。 Rispolept の使用のおかげで、気分は正常化され、過度の緊張や不安が解消されます。

使用上の適応

リスポレプトという薬剤の使用は、急性発作を排除し、以下の症状に対して長期の治療療法を行うことが示されています。

統合失調症（急性および慢性の両方）および生産的な症状を特徴とするその他の精神障害の診断
精神疾患を背景に生じるさまざまな感情障害
認知症患者における攻撃性、精神病症状の場合のさまざまな種類の行動障害
低下した場合の行動障害の発生知的レベルまたは精神発達の阻害（青少年および成人を対象）。

また、この薬は、双極性障害を背景とした躁病の治療中に気分を安定させるために使用することもできます（複雑な治療法が処方されています）。

組成と放出形態

リスポレプト錠には唯一の有効成分であるリスペリドンが含まれており、1錠中のその質量分率は2 mgおよび4 mgです。説明したように、他のコンポーネントもあります。

アンティークマグ
二酸化ケイ素コロイド
ラウリル硫酸Na
スターチ
ヒプロメロース
乳糖一水和物。

リスポレプト溶液（1 ml）にはリスペリドンが 1 mg 含まれています。以下もご利用いただけます:

酒石酸と安息香酸
水酸化ナトリウム
準備した水。

経口投与用の溶液（滴）は無色透明で、30 ml のボトルに注がれます。

オレンジ色または緑色がかった錠剤が水疱の中に入れられます。 10個入りパック。パックの中には水疱が2つあります。

薬効成分

リスポレプトは、顕著な鎮静作用、体温降下作用、制吐作用を示す抗精神病薬です。

この薬の活性物質は選択的モノアミン作動性アンタゴニストに属し、セロトニンドーパミン D2 およびセロトニン 5-HT2 受容体に対する直接的な親和性の増加を特徴とします。それはα1-アドレナリン受容体に結合し、またある程度はH1-ヒスタミン受容体およびα2-アドレナリン受容体にも結合します。コリン作動性受容体に対して直接指向性を示さない。

抗精神病効果は、中皮質系および中脳辺縁系の機能に積極的に関与する D2 受容体自体の遮断に関連しています。脳幹の網様体形成に関連するアドレナリン受容体の遮断により、顕著な鎮静効果が発現します。制吐作用の発現は、嘔吐中枢自体のトリガー部位に位置するドーパミン D2 受容体の遮断によるものです。顕著な体温低下効果は、視床下部の表面にあるドーパミン受容体の遮断に関連しています。

リスペリドンの影響下で、統合失調症の症状の重症度の軽減が観察され、攻撃性を伴う自動症が排除され、運動活動のわずかな抑制が記録されます。この薬は他の抗精神病薬と比較してカタレプシーを誘発する程度が低いことに注意する必要があります。

ドーパミンやセロトニンなどの物質に対するバランスの取れた中枢拮抗作用により、錐体外路陰性現象を発症する傾向が軽減され、統合失調症の感情兆候や陰性症状に対する薬物の治療効果が大幅に高まります。

リスペリドンは、血漿プロラクチンレベルの用量依存的な増加を引き起こすことができます。

投与後、リスペリドンは胃腸管から完全に吸収されます。最高の血漿濃度に達するのは 1 ～ 2 時間後です。食事は薬の吸収に影響を与えないため、リスポレプトは食事摂取量に関係なく服用できます。

活性物質は組織内に迅速に分布します。血漿タンパク質とのコミュニケーションが 88% のレベルで記録されています。

代謝変換は肝細胞で起こり、CYP2D6アイソザイムがこのプロセスに関与し、その結果、9-ヒドロキシ-リスペリドンの形成が観察され、リスペリドンと同じ薬理作用を特徴とします。

精神病に苦しんでいる人の場合、リスペリドンの半減期は 3 時間以下ですが、9-ヒドロキシ-リスペリドンの半減期は約 24 時間です。

薬の使用から1週間後、摂取した用量の約70％が腎臓系の関与により排泄され、約14％が腸から排泄されます。

高齢の患者や腎臓系に病状のある人では、代謝産物の排泄プロセスが遅くなります。

Rispolept: 完全な使用説明書

タブレットの価格：535ルーブルから1243ルーブル。

治療計画は病状の種類、患者の年齢、全身状態によって異なります。

統合失調症

15 歳以上の子供と成人の場合、錠剤は 1 日 1 回または 2 回処方されます。最初は、1 日あたり 2 mg の投与量が示されます。 2日目からは4mgに増量します。多くの場合、4 ～ 6 mg が最適な治療用量と考えられます。

鎮静が必要な場合は、ベンゾジアゼピンとの併用療法が可能です。

腎臓および肝臓の病状のある高齢者の場合、通常0.5 mgの薬が処方され、錠剤は1日2回服用する必要があります。 1日2回0.5mgずつ、最大1～2mgまで増量することが可能です。

薬物依存が発生した場合は、2〜4 mgの用量が処方されます。

認知症患者の行動障害

24時間以内に0.25mgを2回投与して治療を開始します。 1日2回0.25mgずつ薬剤の用量を増やすことは除外されません。この病態に対する最適な1日の投与量は1gですが、場合によっては薬の投与量が2倍になります。

所望の治療効果が達成されると、1日1回の薬剤投与に切り替えます。

躁状態の場合の双極性障害

治療はリスポレプト2mg（1日1回飲み薬）の服用から始まります。医師の推奨に応じて、標準用量を 1 日あたり 2 mg ずつ増やすことができます（用量の増加頻度は 2 日に 1 回です）。最適な用量は2～6mgです。

知的遅滞または破壊的傾向が優勢な人の行動障害

体重が50kgを超える人の場合、1日あたり0.5mgの用量が処方されます。 1日あたり0.5mgずつ増量が可能で、増量頻度は1rです。 2日間。最適な1日量は1mgです。

体重50kgまでの患者の場合、1日1回0.25mgを飲むことが処方されています。薬の用量を1日あたり0.25 mgずつ増やします。標準用量を増やす頻度 - 1 r。 2日間。最適用量は0.5mgであることに注意してください。

青年期におけるリスポレプトの長期使用は、主治医の監督下で行う必要があります。

妊娠中の使用、GV

妊娠中、重篤な症状がある場合には薬を使用することができます。母乳中に薬が移行するため、授乳中の薬の服用はお勧めできません。リスポレプトは小児には禁忌です。

禁忌と注意事項

ソリューションの価格：1262から1365ルーブル。

老齢
腎機能障害
てんかん発作
パーキンソン病
血液量減少症
脳血管障害の診断
病気 CCC
脱水

リスポレプトによる治療中は、運転や精密機械の操作を放棄する価値があります。

薬物間相互作用

注意して、中枢作用の薬を服用しながら治療を行う必要があります。

レボドパだけでなくドーパミン拮抗薬の治療効果も低下する可能性があります。

カルバマゼピンは、薬物の活性抗精神病薬部分のレベルを下げることができます。このような反応は、他の肝酵素誘導剤を同時に使用した場合にも可能です。リスポレプトと肝酵素誘導剤を併用する場合は、前者の用量を調整する必要があります。

多くのβ遮断薬、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、フルオキセチンは、リスペリドンの血漿レベルを大幅に増加させます。

血漿タンパク質と接触する薬剤を同時に使用しても、血漿中の遊離物質は直接的には大幅に増加しません。

副作用

リスポレプトによる治療中、心血管系、胃腸管、造血系、泌尿生殖器系および内分泌系、NS による複数の副作用が観察される可能性があります。アレルギーの症状、関節痛の発症の可能性。

過剰摂取

薬物の過剰摂取の場合、次のことが記録されました。

重度の鎮静
眠気
頻脈の発作
錐体外路症状の出現
低血圧
Q-T間隔の延長。

虚脱や低血圧では、交感神経興奮薬の使用が処方されます。錐体外路症状が現れた場合には、抗コリン薬の服用が推奨されます。

類似体

リスポレプトは専門家と相談した後にのみ類似品に交換する必要があります。

オゾン、ロシア

価格 120ルーブルから830ルーブルまで。

この薬は、同じ成分が存在するため、リスポレプトの完全な類似体です。抗不安薬は、1 mg、2 mg、および 4 mg の用量で入手できます。

長所:

低価格
忍容性が良い
さまざまな精神疾患や病気における感情的な反応を取り除くのに役立ちます。

マイナス点:

前立腺腺腫には禁忌
食欲不振を引き起こす可能性がある
エトノール含有薬剤を同時に使用して治療を行わないでください。